脂質(zhì)體(liposome)是一種人工膜,由脂質(zhì)雙分子層組成的內(nèi)部為水相的閉合囊泡,具有易于在生物體內(nèi)降解、無(wú)免疫原性、無(wú)毒性等特點(diǎn),越來(lái)越受到人們的重視并得到了廣泛的研究在水中磷脂分子親水頭部插入水中,脂質(zhì)體疏水尾部伸向空氣,攪動(dòng)后形成雙層脂分子的球形脂質(zhì)體,直徑25~1000nm不等。脂質(zhì)體可用于轉(zhuǎn)基因,或制備的藥物,利用脂質(zhì)體可以和細(xì)胞膜融合的特點(diǎn),將藥物送入細(xì)胞內(nèi)部 生物學(xué)定義:當(dāng)兩性分子如磷脂和鞘脂分散于水相時(shí),分子的疏水尾部?jī)A向于聚集在一起,避開水相,而親水頭部暴露在水相,形成具有雙分子層結(jié)構(gòu)的的封閉囊泡,稱為脂質(zhì)體。
脂質(zhì)體按照所含脂質(zhì)雙分子層的層數(shù)不同,分為單室脂質(zhì)體和多室脂質(zhì)體;按照電荷分為中性脂質(zhì)體,負(fù)電荷脂質(zhì)體和正電荷脂質(zhì)體;按照性能分為一般脂質(zhì)體和特殊功效脂質(zhì)體。
脂質(zhì)體作為新型藥物載體,當(dāng)藥物被包封后,可降低藥物毒性,減少藥物用量,進(jìn)行靶向給藥,提高藥物療效。脂質(zhì)體作為一種新型的劑型,有其*的優(yōu)勢(shì),在醫(yī)藥業(yè)受到廣泛的關(guān)注。為了提高藥物的治療指數(shù),降低或減少藥物的不良反應(yīng),用卵磷脂和膽固醇作為脂質(zhì)體的載體材料。應(yīng)用如下,抗腫瘤藥物的載體,激素類藥物的載體,梅的載體,解毒劑的載體,抗寄生蟲藥物的載體,抗菌藥物的載體,透皮給藥的載體。
3. 脂質(zhì)體的穩(wěn)定性
1)、物理穩(wěn)定性:主要用滲漏率表示。
滲漏率=(放置前介質(zhì)中藥物量-放置后介質(zhì)中的藥量)/制劑中藥量x100%
膽固醇可以加固脂質(zhì)雙分子層膜,降低膜流動(dòng),可減小滲漏率。
2)、化學(xué)穩(wěn)定性:
(1)磷脂氧化指數(shù):氧化指數(shù)=A233nm/A215nm;一般規(guī)定磷脂氧化指數(shù)應(yīng)小于0.2。
(2)磷脂量的測(cè)定:基于每個(gè)磷脂分子中僅含1個(gè)磷原子,采用化學(xué)法將樣品中磷脂轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)機(jī)磷后測(cè)定磷摩爾量(或重量),即可推出磷脂量。
4.適用于檢測(cè)脂質(zhì)體的儀器
平均粒徑的檢測(cè):
型號(hào):Nicomp 380 ZLS
較大粒子的檢測(cè):